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從二十世紀(jì)三十年代廣泛使用的維生素K拮抗劑(VKA)到如今的口服Xa抑制劑，抗凝藥物的發(fā)展從VKA，普通肝素、低分子肝素、靜脈間接Xa抑制劑、口服‖a抑制劑再到如今一線的抗凝藥物口服Xa抑制劑，抗凝藥的趨勢一直向“單靶點、直接、口服方便”轉(zhuǎn)變。
以華法林為代表的維生素K拮抗劑(VKA)是上世紀(jì)中最常用的口服抗凝藥物，但因其起效緩慢，易產(chǎn)生藥物-藥物和藥物-食物間相互作用，藥效容易受藥物、食物等因素影響，具有不可預(yù)測的藥動學(xué)和藥效學(xué)特征，需要常規(guī)監(jiān)測凝血功能和調(diào)整劑量；而之后的腸外抗凝藥物包括普通肝素、低分子肝素和磺達(dá)肝素，由于需要每天皮下注射，所以限制了長期使用。
為了克服傳統(tǒng)抗凝藥物的使用局限性，近幾年有許多新型口服抗凝藥物上市，直接Xa因子抑制劑，如利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班，以及直接凝血酶抑制劑達(dá)比加群酯，而利伐沙班為全球第一個口服直接Xa因子抑制劑，與傳統(tǒng)抗凝藥相比，其療效確切、不需要常規(guī)監(jiān)測、安全性良好、使用方便，已成為替代肝素和維生素K拮抗劑的一線抗凝藥物。
利伐沙班通過直接抑制Xa因子可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成，已被許多國家批準(zhǔn)用于預(yù)防擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后的靜脈血栓(DVT)、肺栓塞(PE)、預(yù)防復(fù)發(fā)性靜脈栓塞(RVE)、急性冠脈綜合征(ACS)以及非瓣膜性心房顫動(Af)患者的腦卒中和由一種或多種危險因素，如充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病導(dǎo)致的中風(fēng)和短暫性缺血發(fā)作等疾病的治療。
利伐沙班能競爭性地抑制純化的人血因子Xa，較其他生物相關(guān)的絲氨酸蛋白酶具有更高的選擇性抑制，體內(nèi)生物利用度高抗凝效果強(qiáng)，與其他藥物相互作用小，安全性也更高。
魯南制藥一直非常重視藥品質(zhì)量，旗下山東新時代藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的麥暢利伐沙班片1omg及15mg均已通過一致性評價，上市后具有與原研藥品相同的臨床有效性和安全性，憑借魯南制藥的研發(fā)優(yōu)勢及制藥實力，可以讓產(chǎn)品更穩(wěn)定發(fā)揮抗凝血和抗血栓作用，降低血管再栓塞風(fēng)險，維護(hù)患者的長久健康。
