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用他汀類藥物降脂,傷害肝臟怎么辦?一味“新”藥幫你忙
作者:WQY

高血脂是現代社會常見的一種慢性病。

血漿中血脂的含量健康值一般在130mg/dl(毫克每分升)以下;凡大于160mg/dl的醫學上稱之為血液脂肪素超標,即為高血脂。

高血脂與高血壓、高血糖一同稱為“三高”,被稱為人類健康的“無形殺手”,是需要進行慢性病健康管理的主要病種之一。

無論是高膽固醇還是高低密度脂蛋白、高甘油三酯,這些都屬于高血脂,只是血脂升高的類型不同而已。高血脂是導致心腦血管疾病的元兇,更是中風偏愛的人群。

高血脂,尤其是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-c)超標的人群,其動脈粥樣硬化速度明顯更快。LDL-c容易鉆進受損的血管內皮“破洞”,被吞噬細胞吞噬并逐漸形成脆硬的脂質斑塊。此外血脂過高還會使血液粘稠度增高,血液流動不暢。此時,脂質就容易在血管內壁沉積,形成斑塊,堵塞血管。

除了通過日常保持健康的生活作息和飲食習慣來降低血脂外,很多患者還需要配合藥物治療。眾多降血脂的藥物中,他汀類藥物能有效地降低心血管疾病的風險,是廣受推薦的預防心血管疾病的一線治療方法 。

如前文所說,以低密度脂蛋白膽固醇(LDL-c)為主的血脂和沉積在血管壁上形成硬化的脂質斑塊,是心梗、中風等心腦血管疾病的罪魁禍首。他汀類藥物可高效阻止肝臟合成LDL-c,并穩定已形成的脂質斑塊,從而預防心腦血管危急事件。

他汀類降脂藥是如何發揮作用的呢?

低密度脂蛋白是引起動脈粥樣硬化的元兇。主要將血液中的脂肪等物質運送進全身的組織細胞中,當血管內皮被運送進過多的脂肪時,便可引起一系列炎性反應,使脂肪發生變性導致動脈粥樣硬化。

那么降低低密度脂蛋白膽固醇就成了重中之重。想要降低低密度脂蛋白膽固醇,三個環節非常重要:一是降低體內膽固醇水平,二是阻止膽固醇與脂蛋白結合,三是清除已經合成的低密度脂蛋白膽固醇,這三個環節環環相扣,其中以減少膽固醇的合成為基礎。

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(圖片來自站酷海洛)

如何減少膽固醇的合成?

人體中的膽固醇主要來源于兩個途徑,一是從食物中直接獲取,但只占全部膽固醇的20%,二是肝臟合成,人體80%的膽固醇由此而來。因此想要降低膽固醇水平,最主要的就是限制肝臟合成膽固醇的數量。

肝臟合成膽固醇需要很多酶的參與,其中,羥甲基戊二酰輔酶A還原酶最為重要,它的活性越強,合成的膽固醇就越多,同時與脂蛋白結合形成的低密度脂蛋白膽固醇也就越多。肝細胞上有很多吸附低密度脂蛋白膽固醇的受體,可以清除多余的低密度脂蛋白膽固醇,但當低密度脂蛋白膽固醇過多時,受體就會吃不消,清除能力便會下降,致使低密度脂蛋白膽固醇進一步升高。

他汀類藥物就是通過抑制膽固醇合成酶的活性從而使肝臟合成的膽固醇減少,它的主要成分是羥甲基戊二酰輔酶A酶抑制劑。一方面能降低低密度脂蛋白膽固醇數量,另一方面解除了肝細胞上低密度脂蛋白受體的抑制,從而增強了肝細胞自身對低密度脂蛋白的清除能力。

此外,他汀類藥物還能縮小和穩定已經形成的動脈粥樣硬化及斑塊中的脂質,從而降低斑塊破裂形成血栓的風險。

他汀藥物會傷肝嗎?

正如大多數藥物都會對肝臟造成不同程度的影響一樣,他汀藥物也不例外。根據上文可知,他汀藥物主要在肝臟代謝起作用,調脂效果明顯。正因為如此,不少患者擔心他汀類藥物對肝臟會有損害。

他汀類引起的肝臟異常表現在兩個方面:一是藥物的藥代動力學效應,表現為無癥狀性的劑量依賴性的肝酶水平升高,這與膽固醇降低本身有關,其轉氨酶升高發生率約為10%。洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀、氟伐他汀都有引起谷丙轉氨酶升高的案例。二是少有的肝毒性反應,主要表現為膽汁淤積性或混合性肝臟損害。

他汀藥物的服用劑量在一定程度上與肝損害有關系。每天服用20mg的劑量一般不會引起肝損傷,但是如果劑量增加到40mg以上,就出現以轉氨酶升高為特征的肝損害。所以他汀不易多服。

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但他汀用少了,降脂效果不好怎么辦?

可以配合其他調脂藥物——比如益平-阿昔莫司分散片。

益平-阿昔莫司分散片適用于原發性和繼發性高脂血癥;高膽固醇血癥(Ⅱa型高脂蛋白血癥);高甘油三酯和高膽固醇血癥(Ⅱb型,Ⅲ型及Ⅴ型高脂蛋白血癥)。大量數據表明阿昔莫司可使總膽固醇和甘油三酯分別下降 25% 和 50% ,高密度脂蛋白(HDL-C) 升高 20% ,具有全面調脂的作用,降低甘油三酯效果極為明顯。

益平-阿昔莫司分散片有三個明顯的優勢,適合配合他汀藥物一起降血脂:

(1)不傷肝,適合高脂血癥伴肝功能異常患者使用。
益平-阿昔莫司在體內幾乎不經代謝,主要以原形經腎臟排出體外,肝功能損傷的高脂血癥病人也可以安全用藥。此外,阿昔莫司能夠抑制脂肪組織釋放游離脂肪酸,減少膽固醇的合成,從而減輕肝臟負擔,同時還具有一定的抗氧化作用,減少過氧化反應對肝臟造成的進一步損害,為肝臟自我修復提供了條件。

(2)不會造成血糖升高,可用于糖尿病患者和高尿酸患者的降脂治療。
阿昔莫司屬于煙酸類衍生物,其與他汀不同,主要以降低甘油三脂為主。益平-阿昔莫司分散片與煙酸類藥物不同,可快速降低血中游離脂肪酸(FFA),改善胰島素抵抗,不會影響尿酸代謝,不會造成血糖升高。

(3)能夠降低脂蛋白a。
脂蛋白a水平高與心肌梗死和主動脈瓣狹窄的風險增加有關,脂蛋白a升高是造成動脈粥樣硬化性疾病、心腦血管病、糖尿病等疾病的危險因素。阿昔莫司屬于煙酸類衍生物,也是唯一能夠降低脂蛋白a和升高高密度脂蛋白(HDL)效果最好的藥物。聯合他汀類藥物,可顯著改善血脂代謝。

對于高血脂人群來說,降血脂是一個長期的任務,從血脂產生異常的那一刻起,人生中接下來的時間都不能再放松警惕。好在市面上的降脂藥物越來越多,功能越來越豐富全面,大部分高血脂患者只要好好治療,就不必為生命安全憂心。

同時需要知道的是,降血脂需要通過健康的生活作息和飲食注意一起來調整,不能完全依賴于降脂藥,也不能覺得吃了降脂藥就可以高枕無憂,吃喝不忌。

健康的飲食和健康的生活習慣,才是身體健康的根本保證!