據統計，我國每年因患有心血管疾病而導致死亡的人數大約為 300 萬人，其中，高脂血癥則是心肌梗死、冠心病、粥樣動脈硬化等心血管疾病的高危因素之一。早期高脂血癥并無明顯的臨床癥狀，因此不易被發現。研究證明，脂蛋白( a)作為檢測高脂血癥的其中一個指標有著非常重要的意義，脂蛋白( a) 升高，意味著高脂血癥的風險較大，因此臨床上，將控制脂蛋白( a) 升高作為降低高脂血癥的重要目標。
脂蛋白( a)是由三酰甘油、磷脂、膽固醇、膽固醇酯等脂質和載脂蛋白 B100 組成，是一種與血纖維蛋白溶解酶原有相同性質的糖蛋白。實驗表明，脂蛋白( a) 升高是動脈粥樣硬化性疾病、心腦血管病、糖尿病等疾病的危險因素，因此，降低脂蛋白( a) 對動脈硬化及心血管疾病有重要意義。
近年來，他汀類藥物作為高脂血癥的首選藥，受到廣大醫務工作者的矚目，其療效普遍較好，但也存在一些不良反應，如惡心、嘔吐、肌肉痛等，因此，達到最佳治療效果，減少不良反應，成為臨床用藥的理想目標。
而阿昔莫司作為一種新型煙酸類衍生物，對提升 HDL-C 和降低 TC 的效果較明顯，主要用于治療高三酰油血癥( Ⅳ型) 、高膽固醇血癥Ⅱa 型及Ⅱb 型、Ⅲ型及Ⅴ型高脂蛋白血癥，可彌補他汀類藥物的不足。
研究表明，阿昔莫司能抑制脂肪分解，降低血漿中游離脂肪酸水平，使肝內合成的極低密度脂蛋白減少，同時能增高脂蛋白酶活性，從而降低三酰甘油水平，大量數據表明阿昔莫司可使 TC 和 TG 分別下降 25% 和 50% ，HDL-C 升高 20% 。其降血脂機制可歸納為: ( 1) 通過抑制脂肪組織分解，達到減少游離脂肪酸的釋放，從而減少三酰甘油的合成; ( 2 ) 抑制極低密度脂蛋白( VLDL) 和低密度脂蛋白( LDL) 的生成; ( 3) 降低肝脂肪酶活性，減少 HDL 膽固醇異化; ( 4) 激活脂肪組織的脂蛋白脂肪酶，加速 LDL 分解，有利 HDL 膽固醇增高。
在不良反應方面，阿昔莫司的不良反應明顯小于他汀類。因阿昔莫司有擴張小血管的作用，臨床上常見的癥狀為偶見面部潮紅，但服藥幾天后會自行消失。另外，肢體瘙癢、胃腸道反應、皮疹等反應較為少見。臨床研究顯示，其安全性良好，長期服用( 2年)，無明顯的肝腎副作用。
至于他汀類藥物發生的不良反應可能與藥物濃度在個體代謝中的異常有關，但單獨用藥時降低用藥劑量可能造成有效率降低。而阿昔莫司安全性相對較高，聯合他汀類藥物能明顯降低 TC、TG、LDL-C 和升高 HDL-C。相關研究表明，阿昔莫司聯合他汀類藥物對混合型高脂血癥效果較好，能使血脂降到接近達標水平的同時，適當減少他汀類藥物的劑量能降低藥物產生的不良反應。且阿昔莫司在體內能維持 8 -12 h，釋放緩慢，緩解血糖控制，因此可與他汀類藥物配伍，增強調脂作用。同時研究指出，對冠心病合并 HDL-C 降低的患者，聯合用藥可緩解頸動脈內膜中層厚度增加，從而延緩冠心病患者動脈粥樣硬化產生的作用。
最后，統計發現，阿昔莫司聯合他汀類藥物，可能使胃腸不良反應加重，這警示臨床用藥時對同時伴有胃腸疾病的患者應當酌情用藥或單獨用藥，以此減輕不良反應的程度。但阿昔莫司聯合他汀類藥物能顯著改善血脂代謝，且耐藥性較好，值得臨床推廣。
