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自1933年，人類首次發(fā)現(xiàn)抗組胺藥哌羅克生可以用于抗過敏以來，歷經(jīng)近一個(gè)世紀(jì)的發(fā)展，已經(jīng)有數(shù)十種H1受體拮抗劑用于臨床，根據(jù)其發(fā)展歷程可以分為三代，以馬來酸氯苯那敏（撲爾敏）為代表的第一代，西替利嗪為代表的第二代，左西替利嗪為代表的第三代，諾思達(dá)-鹽酸左西替利嗪作為第三代抗組胺藥，相比之前的抗組胺藥，又有什么特點(diǎn)呢？
第一代抗組胺藥至今仍在臨床上大范圍使用，其特點(diǎn)是療效確切，口服吸收快，但是分子量較小、親脂性較高，容易通過血腦屏障進(jìn)入大腦，引起中樞抑制、中樞鎮(zhèn)靜的副作用，因此又被成為鎮(zhèn)靜抗組胺藥或傳統(tǒng)抗組胺藥，服用后有瞌睡、胃腸障礙等問題，在某些國(guó)家，服用1代抗組胺藥禁止開車，稱之為“藥駕”。同時(shí)還存在一定的心臟毒性。
基于以上這些原因，在上世紀(jì)七八十年代，開發(fā)出了第二代抗組胺藥，第二代抗組胺藥分子較大，不容易通過血腦屏障，對(duì)H1受體選擇性高，抗組胺作用與中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用分離，鎮(zhèn)靜催眠的作用被明顯降低，但是個(gè)別藥物，心臟毒性作用較大，后來被停用，比如特非那丁、阿司咪唑。二代比較有代表性的藥品有三環(huán)類的氯雷他定和哌嗪類的西替利嗪。兩者效果明顯，副作用大幅度降低，目前均在臨床中占有重要地位。
而發(fā)展到第三代時(shí)，抗過敏效果得到了進(jìn)一步提升，而副作用進(jìn)一步減少。鹽酸左西替利嗪就是第三代抗組胺藥的代表，它是在第二代抗組胺藥西替利嗪的基礎(chǔ)上改造而來。左西替利嗪是西替利嗪的活性光學(xué)異構(gòu)體，通過光學(xué)異構(gòu)進(jìn)一步避免了鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，但抗組胺活性仍與西替利嗪相似。
左旋西替利嗪因?yàn)槠渌幚頇C(jī)制較為廣泛，抗過敏作用強(qiáng)于其它抗過敏藥物，除了具有較強(qiáng)的拮抗H1受體作用外，還具有其它的抗過敏機(jī)制，比如與哮喘病相關(guān)的藥理機(jī)制包括抑制氣道內(nèi)以嗜酸細(xì)胞為主的炎性細(xì)胞的聚集和浸潤(rùn)、抑制肥大/嗜堿細(xì)胞的脫顆粒反應(yīng)、抑制遲發(fā)相哮喘反應(yīng)和增強(qiáng)β2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑的支氣管擴(kuò)張作用等。
因此，諾思達(dá)-鹽酸左西替利嗪近年來應(yīng)用范圍不斷擴(kuò)大，成為臨床上抗過敏的重要藥物之一。
