您所在的位置：首頁(yè) > 產(chǎn)品中心 > 專題故事
1 作用機(jī)制
蒽環(huán)的母核蒽醌環(huán)通過(guò)非特異性插入雙鏈DNA的堿基對(duì)之間并與之平行，形成相對(duì)穩(wěn)定的蒽環(huán)-DNA復(fù)合物，干擾DNA轉(zhuǎn)錄、信使核糖核酸(mRNA)合成
促使拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ裂解DNA，破壞其3級(jí)結(jié)構(gòu)；抑制DNA多聚酶Ⅰ抑制DNA合成
螯合鐵離子后觸發(fā)產(chǎn)生氧自由基，破壞細(xì)胞膜功能
2 藥理學(xué)特點(diǎn)
蒽環(huán)類藥物血漿半衰期為13～50h 不等。主要在肝臟代謝，經(jīng)膽汁排泄。48h內(nèi)<10%的給藥量由尿排出，4d內(nèi)40%的給藥量由膽汁排出
對(duì)有肝轉(zhuǎn)移和肝功能受損的患者，在血漿中的濃度維持時(shí)間延長(zhǎng)，腎功能正常與否對(duì)該藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特性影響較小
3 不良反應(yīng)及處理
蒽環(huán)類藥物的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為心臟毒性、骨髓抑制、胃腸道反應(yīng)等，上述不良反應(yīng)均具有劑量依賴性。
心臟毒性：最嚴(yán)重的不良反應(yīng)，按照出現(xiàn)的時(shí)間可分為急性、慢性和遲發(fā)性。主要機(jī)制為鐵介導(dǎo)的活性氧簇（ROS）的產(chǎn)生及促進(jìn)心肌的氧化應(yīng)激，蒽環(huán)類藥物螯合鐵離子后觸發(fā)氧自由基，導(dǎo)致心肌細(xì)胞膜脂質(zhì)過(guò)氧化和心肌線粒體DNA的損傷；蒽環(huán)類藥物導(dǎo)致的心臟毒性多為進(jìn)展性和不可逆性，因此早期監(jiān)測(cè)和積極預(yù)防蒽環(huán)類藥物引起的心臟毒性顯得尤為重要。蒽環(huán)類藥物慢性和遲發(fā)性心臟毒性與其累積劑量呈正相關(guān)。ADM的最大累積劑量為 550mg/m2，
放射治療或合并用藥者 <350～400mg/m2；EPI 為900～1000 mg/m2，用過(guò) ADM 者<800mg/m2；THP 為950mg/m2；DNR為 550 mg/m2；MIT為160 mg/m2，用過(guò)ADM等藥物者<120mg/m2
在臨床上還可以考慮應(yīng)用丙丁酚或者鈣拮抗劑，一些研究結(jié)果認(rèn)為還氨磷汀可能具有抵抗蒽環(huán)類藥物心臟毒性的作用，其機(jī)制有待進(jìn)一步研究[1]
骨髓抑制：常見不良反應(yīng)；給予重組人粒細(xì)胞集落刺激因子(rhG-CSF)、重組人粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(rhGM-CSF)、促血小板生成素(TPO)和成分輸血等治療來(lái)解決。患者中性粒細(xì)胞低于 1.0×109/L時(shí)應(yīng)給予 rhG-CSF，血小板數(shù)低于 20×109/L 時(shí)需靜脈輸注血小板，也可使用TPO 等促進(jìn)血小板恢復(fù)。在使用 rhG-CSF、rhGMCSF時(shí)應(yīng)在化療結(jié)束后24～48h開始使用，不在化療前或化療過(guò)程中使用
消化道反應(yīng)：通過(guò)給予止吐藥及腎上腺皮質(zhì)激素來(lái)防治嘔吐，常用藥物包括恩丹司瓊、格拉司瓊、阿瑞匹坦等
藥物外滲：藥物靜脈或動(dòng)脈輸注時(shí)藥物外滲或漏出可引起外周靜脈炎、局部組織潰瘍和壞死
1）多數(shù)蒽環(huán)類藥物配制后的溶液于室溫正常光照下可保持穩(wěn)定48h，強(qiáng)烈光照下可至少保持穩(wěn)定 24 h，建議避光保存在2～8℃，并在24h內(nèi)使用
2）即使配置后藥液也具有強(qiáng)烈刺激性，如在輸液過(guò)程中出現(xiàn)外滲或漏出血管，應(yīng)立即停止輸液、盡量回抽藥物，并應(yīng)用 1％次氯酸鈉溶液處理局部，浸泡過(guò)夜最佳，然后用水沖洗脫發(fā)：蒽環(huán)類藥物導(dǎo)致的脫發(fā)多為暫時(shí)性脫發(fā)[2]
參考文獻(xiàn)：
[1]中國(guó)蒽環(huán)類藥物在白血病治療中的臨床應(yīng)用專家共識(shí)
[2]中國(guó)蒽環(huán)類藥物特性專家共識(shí)
總結(jié)
蒽環(huán)類藥物
腫瘤內(nèi)科治療發(fā)展歷程中具里程碑意義的藥物
廣譜、有效且廣泛地治療血液系統(tǒng)惡性腫瘤和實(shí)體腫瘤
本文是關(guān)于蒽環(huán)類藥物特性的全面剖析推文
您get到了嗎？
通用名：鹽酸表柔比星
規(guī)格：10 mg/瓶
商品名：力創(chuàng)
