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孟魯司特、普侖司特、扎魯司特:兒童偏愛于“誰”
作者:張金芝

目前抗白三烯的藥物主要分為兩類:第一類是白三烯受體拮抗劑,它通過封閉白三烯受體進而遏制組織對白三烯的反應,主要包括孟魯司特、扎魯司特、普司斯特;第二類是白三烯合成的抑制劑,它通過抑制白三烯合成途徑中的關鍵酶5一酯氧化酶的活性,進而抑制半胱氨酸白三烯和LTB4的合成。目前臨床上應用的主要是白三烯受體拮抗劑,被批準用于臨床的三個白三烯受體拮抗劑分別是孟魯司特、扎魯司特、普侖司特。由于孟魯司特的研究報道最多,而且具有很好的藥物安全性和依從性,在1998年獲得臨床使用資格,2001年被允許用于兒童哮喘等疾病的治療。本文主要根據國外批準的說明書內容,介紹兒童選擇孟魯司特的原因。

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看國內外說明書,知兒童用藥情況

孟魯司特

孟魯司特鈉由默沙東公司(在美國和加拿大被稱為默克)研發、生產。于1999年,獲得中國國家食品藥品監督管理局批準正式上市。普通片適用于15歲至15歲以上成人哮喘的預防和長期治療,包括預防白天和夜間的哮喘癥狀,治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀(15歲及14歲以上成人的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎);咀嚼片適用于2歲至14歲兒童;顆粒劑可用于1至2歲兒童哮喘的治療。并且已在6個月至14歲兒童中進行了本品的有效性和安全性研究,研究表明本品不會影響兒童的生長速率。中國指南2016版指出孟魯司特作為主要受體拮抗劑應用兒童哮喘。

扎魯司特

扎魯司特商品名安可來,目前市場上不多,主要是進口藥品。說明書中指出適用于成人和12歲以上兒童,兒童用藥:"安可來"對12歲以下兒童的療效和安全性目前尚無報道。市場是只有普通片一種劑型存在,并沒有適用于兒童的劑型存在。

普侖司特

普侖司特1995年由日本研發上市,目前國內只有1家生產企業,普侖司特膠囊,商品名安施達,用于支氣管哮喘的預防和治療。用法用量中,只提及成人每日2次,每次225mg(本品2粒),餐后服用。根據年齡可適當增減用量。關于兒童用藥,指出兒童用藥的安全性尚未確定,故兒童不宜使用。

看國內外文獻,探知更多兒童用藥資訊

兒童哮喘國際共識中指出,針對兒童哮喘,孟魯司特在全球應用相當廣泛,而扎魯司特僅在《美國哮喘教育和預防項目》中提及,普侖司特僅在JGPA中提及;對于安全性方面孟魯司特不良反應少,而扎魯司特需要監測肝功能。在一些國家,孟魯司特是唯一批準用于兒童哮喘的藥物,如孟魯司特在澳大利亞是唯一批準用于2歲及以上兒童的白三體調節劑。

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   兒童支氣管哮喘診斷和防治指南(2016版)指出對于>6歲兒童哮喘的長期治療方案包括非藥物干預和藥物干預兩部分,后者包括以β2受體激動劑為代表的緩解藥物和以ICS及白三烯調節劑為代表的抗炎藥。對于<6歲兒童哮喘的長期治療方案,最有效的治療藥物是ICS,對大多數患兒推薦使用低劑量ICS(第2級)作為初始控制治療。如果低劑量ICS不能控制癥狀,優選考慮增加ICS劑量(雙倍低劑量ICS)。無法應用或不愿使用ICS,或伴變應性鼻炎的患兒可選用白三烯受體拮抗劑(LTRA)。指南中唯一提及的白三烯受體拮抗劑是孟魯司特,并給出了具體的用法用量。